SPC
SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Minocyclini hydrochloridum 54 mg (odpovídá 50 mg Minocyclinum) v 1 tobolce.
LÉKOVÁ FORMA
Tobolky.
KLINICKE ÚDAJE
Indikace
Minocyklin se užívá pro léčbu infekcí vyvolaných patogenními mikroorganismy citlivými na minocyklin, a to zvláště v těchto případech:
- některá onemocnění kůže, například těžké infikované formy akné a růžovka;
- infekce dýchacích cest a otorinolaryngologické infekce;
- akutní fáze chronické bronchitidy;
- sinusitida;
- otitis media;
- pneumonie způsobené mykoplazmami, riketsiemi nebo chlamydiemi;
- infekce urogenitálního traktu;
- uretritida způsobená chlamydiemi a bakterií Ureaplasma urealyticum;
- akutní prostatitida;
- nekomplikovaná gonorea (zvláště se současnou chlamydiovou infekcí);
- infekce ženského pohlavního ústrojí;
- syfilis u pacientů se známou alergií na peniciliny;
- močové infekce pouze v případě, že byla u původce/ů prokázána citlivost na minocyklin;
- infekce gastrointestinálního traktu;
- cholera;
- infekce vyvolané yersiniemi a kampylobaktery;
- šigely s doloženou citlivostí na minocyklin;
- malabsorpční syndromy, například tropická sprue a Whippleova choroba;
- infekce žlučových cest u ambulantních pacientů;
- chlamydiová konjuktivitida a trachom;
- boreliové infekce, například erythema chronicum migrans a lymská nemoc;
- vzácně se vyskytující infekce včetně brucelózy, omitózy, bartonelózy, listeriózy, rickettsiózy, melioidózy, moru.
Dávkování a způsob podání
Acne vulgaris
2x 50 mg minocyklinu orálně jednou za 24 hodin po dobu 1 až 3 měsíců.
V jiných indikacích
Dospělí a mladiství s tělesnou hmotností nad 50 kg: iniciálně 200 mg minocyklinu, následně každých 12 hodin 100 mg.
Děti nad 8 let: iniciálně 4 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, následně každých 12 hodin 2 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
Speciální způsob podání
Akutní gonokoková uretritida u mužů: 2x denně 100 mg minocyklinu po dobu 7 dní. Akutní gonokoková infekce u žen: 2x denně 100 mg minocyklinu po dobu minimálně 7 dní.
Akutní gonokoková epididymitida: 2x denně 100 mg po dobu 10 dní.
Syfilis: 200 mg iniciálně, následně 100 mg každých 12 hodin po dobu 10–15 dní.
V profylaxi kontaktu meningokokové meningitidy: dospělí iniciálně 200 mg, následně každých 12 hodin 100 mg po dobu 3 dní. Děti nad 8 let iniciálně 4 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, následně každých 12 hodin 2 mg na 1 kg tělesné hmotnosti po dobu 3 dní.
Způsob a délka užívání
Minocyklin se užívá s jídlem, čímž se sníží výskyt nežádoucích gastrointestinálních obtíží a neovlivní se tak absorpce účinné látky. V závislosti na klinickém průběhu trvá léčba běžných bakteriálních infekcí 5–21 dní.
Kontraindikace
Minocyklin se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na minocyklin. I když se po minocyklinu zřídka vyskytuje zkřížená alergie s jinými tetracykliny, při prokázané přecitlivělosti na tetracykliny by se měl minocyklin použít jen po uvážení indikace.
Minocyklin se nesmí užívat při těžkých poruchách funkce jater. U těhotných žen a po dobu kojení je minocyklin kontraindikován. V pokusech na zvířatech byly při podávání vysokých dávek minocyklinu dokázány teratogenní účinky. U plodu a u kojenců může dojít ke zbarvení zubů, k defektům zubní skloviny a ke zpomalení růstu kostí. U člověka nejsou s jistotou vyloučeny malformace plodu. Po podání minocyklinu těhotným ženám existuje zvýšené riziko poškození jater. Minocyklin se nesmí podávat dětem do 8 let, protože před ukončením dentice může dojít k dlouhodobému zbarvení zubů a přechodně i ke zpomalení růstu kostí.
Speciální upozornění
Současné podávání minocyklinu a beta-laktamových antibiotik (penicilinu, cefalosporinu) se nedoporučuje, neboť se snižuje antibakteriální účinek. Při dlouhodobém užívání minocyklinu (tedy více než 21 dnů) se musí pravidelně sledovat krevní obraz a funkce jater a ledvin. Pacienti musí být informováni, že u těžkého, perzistujícího průjmu, který se vyskytl během nebo po léčbě minocyklinem, musí vyhledat lékaře, neboť tyto potíže mohou být důsledkem pseudomembranózní enterokolitidy, která se musí bez odkladu léčit.
Interakce
Vstřebávání minocyklinu ze střevního traktu mohou snižovat polyvalentní kationty, například ionty hliníku, vápníku (včetně mléka a mléčných výrobků) a hořčíku (obsažen v antacidech), stejně jako preparáty obsahující železo, aktivní uhlí a cholestyramin. Interval mezi podáním těchto přípravků a minocyklinu by měl být 2 až 3 hodiny.
Minocyklin může zvyšovat účinek orálních antidiabetik (derivátů sulfonylmočoviny) a dikumarolových antikoagulancií. U pacientů současně užívajících tyto přípravky a minocyklin by měla proto být pravidelně kontrolována srážlivost krve a glykémie a dávky léků aktuálně upravovány. Barbituráty a jiná antikonvulziva/antiepileptika (karbamapezin, fenytoin a primidon) stejně jako chronický alkoholismus mohou v důsledku indukce jaterních enzymů zvyšovat metabolismus minocyklinu, takže jeho obvyklé dávky nedostačují k dosažení terapeuticky účinných hladin. Při současném podávání minocyklinu a imunosupresiva cyklosporinu A se může zvyšovat toxický účinek cyklosporinu A.
Současné podávání minocyklinu a beta-laktamových antibiotik (penicilinu, cefalosporinů) se nedoporučuje, neboť se snižuje antibakteriální účinek. Rovněž nelze vyloučit, že při současném užívání minocyklinu a hormonálních antikoncepčních tablet může být snížena spolehlivost antikoncepce. Doporučuje se tudíž zároveň použít i nehormonální antikoncepci.
Těhotenství a laktace
Minocyklin proniká placentární bariérou a je vylučován v mateřském mléce. Těhotné ženy a kojící matky nemají minocyklin užívat (s výjimkou nevyhnutelných případů), neboť tetracyklinové depozity mohou způsobovat diskoloraci zubů, poškození zubní skloviny a zpoždění růstu kostí u plodů starších než 4 měsíce.
Možnosti snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů
Při léčbě tetracykliny byla v ojedinělých případech pozorována přechodná krátkozrakost, která může omezovat schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.
Nežádoucí účinky
Při orální léčbě minocyklinem se mohou vyskytnout gastrointestinální poruchy, a to pálení žáhy, pocit tlaku v žaludku, zvracení, nadýmání, mastná stolice a lehký průjem. Užívání minocyklinu během jídla nebo po jídle může do určité míry tyto účinky omezovat, přičemž se pouze nevýznamně snižuje absorpce léku. Také se může vyskytnout stomatitida, zánět sliznice hltanu, ochraptění, potíže s polykáním a povlečený černý jazyk. Při výskytu těžkých průjmů je třeba uvažovat o pseudomembranózní enterokolitidě. V takovém případě je třeba léčbu minocyklinem přerušit a začít jinou odpovídající léčbu. Pokud se užívá 2x denně 100 mg minocyklinu, vyskytují se častěji než u jiných tetracyklinů centrální nežádoucí účinky, a to více u žen než u mužů. Přitom přechodně dochází k příznakům, jako jsou závrať, nevolnost, ataxie a únava. Při užívání 50 mg minocyklinu 2x denně byly tyto nežádoucí účinky pozorovány jen zřídka.
Alergické reakce na minocyklin jsou zřídkavé. Patří k nim generalizované exantémy, erytémy, svědění kůže. Erythema exsudativum multiforme, akutní exacerbace systémového lupus erytematodes, urtikárie, angioedém, astma, anafylaktický šok, fixní lékový exantém na genitáliích a jiných částech těla a reakce podobné sérové nemoci s horečkou, bolestmi hlavy a kloubů. Při podávání léků ze skupiny tetracyklinů se může vyskytnout zkřížená alergie. I když po podání minocyklinu se zkřížené alergie vyskytují méně často, než je tomu u jiných tetracyklinů, měl by se minocyklin při dokázané alergii na tetracykliny podávat jen po uvážení indikace. V průběhu léčby minocyklinem nejsou vyloučeny fototoxické reakce, podobně jako u jiných tetracyklinů. Podávání minocyklinu může vést k nadměrnému růstu kandid na kůži a sliznicích (zvláště ústní a střevní sliznice a sliznice genitálního traktu). Následkem jsou záněty sliznic úst a hrdla, glositida, stomatitida, akutní zánět vnějších genitálií a vaginy (vulvovaginitis) a pruritus ani.
Velmi zřídka bylo pozorováno zvýšení nitrolebního tlaku (pseudotumor cerebri), provázené bolestmi hlavy, nevolností a zvracením.
Při masivním předávkování existuje riziko poškození jater a vzniku pankreatitidy.
Pokud se minocyklin podává dětem před ukončením dentice, je třeba počítat s možností ireverzibilního zabarvení zubů, s defekty zubní skloviny a reverzibilním (při krátkodobém podávání) zpomalením růstu kostí.
U dospělých bylo po dlouhodobém podávání vyšších dávek minocyklinu pozorováno v ojedinělých případech načernalé zabarvení zubů, nehtů, kostí a štítné žlázy. Při zánětlivých změnách na kůži jiného původu se může po dlouhodobé léčbě minocyklinem vyskytnout modrošedé zabarvení kůže. Po krátkodobém podávání minocyklinu se velmi zřídka vyskytují černošedé povlaky na zubech, které jsou reverzibilní. Ve velmi zřídkavých případech, tak jako při každé léčbě tetracykliny, může dojít k následujícím změnám v krevním obraze, které jsou však reverzibilní: leukopenie, trombopenie, anémie, leukocytóza, atypické lymfocyty a toxická granulace granulocytů.
Opatření při předávkování, příznaky předávkování a antidota
Při předávkování se může vyskytnout poškození jater a ledvin. Neabsorbovaný monocyklin by se měl odstranit výplachem žaludku. Antacida, kalciové a magneziové soli mohou zabránit absorpci zbylého minocyklinu vytvářením chelátových sloučenin. Peritoneální dialýza nebo hemodialýza jsou k odstranění účinné látky málo efektivní.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
Farmakodynamické vlastnosti
Spektrum účinku minocyklinu zahrnuje grampozitivní a gramnegativní bakterie včetně anaerobních a sporulujících. Minocyklin je také účinný proti mykoplazmám, ricketsiím, chlamydiím, treponemám, letospirám a aktinomycetám. Minocyklin je zpravidla účinný proti následujícím druhům bakterií: Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis a Branhamella pertussis, Brucella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp (mimo E. aerogenes), Francisella tularensis, Haemophilus influenzae a Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae a Neisseria meningitis, Listeria monocytogenes, Salmonella spp. Shigella spp., Staphylococcus aureus a koagulázové negativní stafylokoky, streptokoky skupiny A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, viridující streptokoky, Yersinia spp.
Výraznou, zčásti získanou rezistenci, vykazují: Bacteroides fragilis, Haemophilus ifluenzae enterokoky, Streptococcus pneumoniae serologických skupin B a S. To samé platí pro stafylokoky. Minocyklin je účinný na Bacteroides spp., Clostridium perfringens a Clostridium tetani, fuzobakterie, Morganella morganii, peptokoky, peptostreptokoky a propionbakterie.
Minocyklin působí také na aktinomycety, spirochety, leptospiry, mykoplazmy, rickettsie a bedsonie. Citlivá je i část kmenů Stenotrphomonas maltophilia a Stenotrphomonas sepacea. Enterobacter aerogenes, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa a Serratia spp. je nutno považovat za primárně rezistentní.
Ve skupině tetracyklinů existuje rozsáhlá zkřížená rezistence, výjimkou jsou některé kmeny Staphylococcus aureus, na které je minocyklin ještě účinný.
Farmakokinetické vlastnosti
Po orální aplikaci se minocyklin téměř zcela absorbuje z gastrointestinálního traktu. Existuje lineární vztah mezi dávkou a hladinou v séru. Relevantní plazmatická hladina je dosažena již za 30 minut.
Maximální plazmatická hladina při orální aplikaci je dosažena za 1–2 hodiny. Poločas v plazmě je 12–17 hodin, při omezené funkci ledvin (až do clearance kreatininu 20 ml/min) není podstatně prodloužen.
Vazba minocyklinu na plazmatické proteiny je asi 75%.
Distribuce do celého organismu probíhá rychle, přičemž zvlášť vysoké hladiny je dosaženo v játrech a žlučníku. Penetrace látky meningy je v porovnání s jinými tetracykliny dobrá: u zanícených meningů dosahuje koncentrace v likvoru asi 25–30% hodnot plazmatické hladiny.
Asi 50 % minocyklinu se metabolizuje na mikrobiologicky aktivní metabolity. Asi 10 % nezměněné látky se vylučuje ledvinami a zbytek nezměněné látky střevem.
Relativní biologická dostupnost minocyklinu je 99,32 %.
Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Toxikologické studie na zvířatech neprokázaly žádnou zvláštní senzitivitu. Mutagenní a kancerogenní účinek dosud nebyl prokázán. Teratologické studie prováděné na řadě zvířat neprokázaly výskyt kongenitálních malformací. U plodu starších než čtyři měsíce může ukládání minocyklinu způsobovat diskoloraci zubů, poškození zubní skloviny a zpoždění v růstu kostí.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
Seznam všech pomocných látek (kvalitativně): gelatina, maydis amylum, magnesii stearas, silicii dioxidum colloidale, titanii dioxidum.
Inkompatibility
Žádné.
Doba použitelnosti
30 měsíců.
Skladování
Při teplotě 15–25 stupňů Celsia.
Chránit před světlem.
Druh obalu
Blistr, papírová skládačka, příbalová informace.
Velikost balení: 50 a 100 tobolek v jednom balení.
DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ
STADApharm GmbH, Stadastrasse 2-18, D-61118 Bad Vilbel, SRN.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
15/289/00-C
Příbalový leták
Minocyclin Hexal
Tablety s hydrochloridem minocyklinů.
Co je to za lék?
Minocyklin je tetracyklinové antibiotikum. Zabraňuje růstu některých bakterií. Používá se k léčbě mnoha druhů infekcí dýchacích cest, močových cest, pohlavně přenosných infekcí, akné. Nebude však fungovat na nachlazení, chřipku nebo jiné virové infekce.
Co musím vědět předtím, než užiji tento lék?
Musíte vědět, zda nemáte některou z těchto potíží:
- nemoc ledvin;
- nemoc jater;
- neobvyklá nebo alergická reakce na minocyklin, tetracyklinová antibiotika, jiné léky, potraviny, barviva nebo konzervační látky.
Jak mám užívat tento lék?
Užijte tento léčivý přípravek ústy a zapijte plnou sklenicí vody. Postupujte dle doporučení lékaře. Užívejte tento přípravek nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle. Pokud lék zatěžuje váš žaludek, můžete jej užít s jídlem. Přípravek užívejte v pravidelných intervalech. Neužívejte jej častěji, než je určeno. Užívejte lék podle pokynů, i když si myslíte, že je vám lépe. Nepřekračujte dávky nebo neukončujte předčasně léčbu.
Poraďte se s pediatrem, pokud jde o použití tohoto léku u dětí.
Předávkování: Pokud si myslíte, že jste užili větší množství tohoto léku, kontaktujte pohotovost.
POZNÁMKA: Tento léčivý přípravek je určen pouze vám. Tento lék nesdílejte s ostatními.
Co když vynecháte dávku?
Pokud vynecháte dávku, vezměte si ji co nejdříve. Je-li čas na další dávku, užívejte pouze tuto dávku. Neužívejte dvojnásobné nebo extra dávky.
Možné interakce s tímto léčivým přípravkem?
Interakce jsou možné s:
- antacidy;
- antikoncepčními pilulkami;
- alkaloidy;
- isotretinoinem;
- methoxyfluranem;
- dalšími antibiotiky, jako je penicilin;
- některými multivitamíny;
- warfarinem.
Tento seznam nemusí popisovat všechny možné interakce. Poskytněte informace svému ošetřujícímu lékaři o všech lécích, bylinných doplňcích, lécích bez předpisu nebo doplňcích stravy, které užíváte. Také jim řekněte, zda kouříte, pijete alkohol nebo používáte drogy. Některé látky mohou interagovat s tímto léčivým přípravkem.
Co mám sledovat při užívání tohoto léku?
Pokud se vaše příznaky nezlepší, informujte svého lékaře. Kontaktujte jej i v případě, že máte průjem, který trvá déle než 2 dny, nebo pokud je těžký a vodnatý.
Nepoužívejte tento přípravek těsně před spaním. Nemůže se správně rozpouštět, když ležíte, a může tak způsobit bolest v krku.
Tento léčivý přípravek může zvýšit citlivost na slunce. Vyhněte se tedy slunečnímu záření, noste ochranný oděv a použijte opalovací krém. Nepoužívejte sluneční lampy nebo solária.
Mohou se u vás objevit ospalost nebo závratě. Nepoužívejte stroje a nedělejte cokoli, co potřebuje duševní ostražitost, dokud nevíte, jak vás tento lék ovlivňuje. Neprovádějte rychlé pohyby, aby nedošlo k závratím.
Poraďte se svým lékařem o použití léku v těhotenství a při kojení.
Pokud jste léčeni pro sexuálně přenosnou infekcí, vyhněte se sexuálnímu styku, dokud nedokončíte léčbu.
Vyvarujte se před podáním dávky tohoto léku užití antacidů, hliníku, vápníku, hořčíku a výrobků ze železa po dobu 2 hodin.
Jaké nežádoucí účinky může tento lék mít?
Nežádoucí účinky byste měli co nejdříve hlásit svému lékaři nebo zdravotnickému personálu! Patří mezi ně:
- alergické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění nebo kopřivka, otok obličeje, rtů nebo jazyka;
- problémy s dýcháním;
- horečka;
- svědění v oblasti konečníku nebo genitálií;
- bolesti svalů nebo kloubů;
- bolest nebo potíže s močením;
- bolest při polykání;
- zarudnutí, puchýře, olupování nebo uvolnění kůže, včetně sliznice v ústech;
- záchvaty;
- těžká bolest nebo křeče v žaludku;
- neobvyklé krvácení nebo podlitiny;
- neobvyklá slabost nebo únava;
- bílé skvrny nebo vředy v ústech;
- žloutnutí očí nebo kůže.
Nežádoucí účinky, které obvykle nevyžadují lékařskou pomoc (oznamte je svému lékaři nebo zdravotnickému personálu, pokud pokračují nebo jsou obtěžující):
- průjem;
- zbarvená ústa, dásně, rty nebo zuby;
- ztráta chuti k jídlu;
- nevolnost, zvracení.
Výše uvedené seznamy nemusí popisovat všechny možné vedlejší účinky.
Jak skladovat lék?
Uchovávejte přípravek mimo dosah dětí.
Skladujte při pokojové teplotě mezi 20 a 25 °C. Chraňte před teplem, světlem a vlhkostí. Veškeré nepoužité léčivo po uplynutí doby použitelnosti vraťte do lékárny. Kdybyste tento lék užívali po uplynutí doby použitelnosti, může vás poškodit.
Kde se dá minocyklin koupit
V lékárně je možný prodej neregistrovaného léku Minocyclin Hexal tbl. obd. 100x50 mg s konečnou cenou pro pacienta zhruba ve výši 620 Kč. Doba dodání je velmi rychlá, zhruba do druhého pracovního dne jej má daná lékárna. Při případném zájmu tak musíte kontaktovat nejbližší lékárnu přímo osobně s vystaveným receptem a na objednávce se domluvit. Každá lékárna poskytne důležité informace.
Autor: © Mgr. Světluše Vinšová
Foto: © Dress